Lenalidomid 191732-72-6

Hva er Lenalidomid?

Lenalidomid191732-72-6,utviklet av det amerikanske biofarmasøytiske selskapet Celgene, er et antitumorlegemiddel med en kjemisk struktur som ligner på thalidomid. Den har flere virkninger, inkludert anti-tumor, immunmodulering og anti-angiogenese effekter. Det kan hemme sekresjonen av pro-inflammatoriske cytokiner og øke sekresjonen av anti-inflammatoriske cytokiner av perifere blodmononukleære celler. In vitro-eksperimenter har vist at det kan hemme spredningen av visse cellelinjer som Namalwa-celler.Lenalidomide APIkan hemme veksten av multippelt myelomceller og MM1S-celler. I tillegg kan det hemme ekspresjonen av cyklooksygenase-2 (COX-2), men har ingen effekt på COX-1. To multisenter randomiserte dobbeltblinde placebokontrollerte kliniske studier har evaluert sikkerheten og effekten av lenalidomid ved multippelt myelom, og de primære effektendepunktene var tid til sykdomsprogresjon (TTP). Midtveisanalysen viste at kombinasjonsterapigruppen hadde en signifikant bedre TTP enn deksametason monoterapigruppen. Nyere kliniske forskningsresultater har vist at lenalidomid har en viss effekt ved behandling av multippelt myelom, leukemi, metastatisk nyrecellekarsinom, solide svulster, primær systemisk amyloidose og systemisk benmargsfibrose assosiert med myelofibrose.

Lenalidomid er et ny generasjons derivat av thalidomid, men ingen teratogene toksisitet er funnet, og dets effekt er 100 ganger sterkere enn thalidomid ifølge Chemicalbook. I følge resultatene av kliniske fase III-studier er lenalidomid for tiden det mest effektive stoffet for behandling av myelomatose, med over halvparten av pasientene som opplever en overlevelsesforlengelse på mer enn 3 år etter inntak av stoffet. Det er også det eneste stoffet som er effektivt i behandling av myelodysplastiske syndromer (MDS), og kliniske resultater har vist at 64 % av MDS-pasienter behandlet med lenalidomid ikke lenger trenger transfusjoner.

I desember 2005 ble lenalidomid godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) for behandling av myelodysplastiske syndromer (MDS).

I mars 2006 godkjente FDA lenalidomid, produsert av Celgene, for behandling av multippelt myelom (MM).

Den 23. september 2011 ga det europeiske legemiddelkontoret (EMA) ut en uttalelse som bekrefter at fordelene med lenalidomid (varenavn: Revlimid) i den godkjente pasientpopulasjonen oppveier risikoen, men advarte også leger om risikoen for nye maligniteter forbundet med legemiddel. Lenalidomid brukes i kombinasjon med deksametason for å behandle voksne pasienter med multippelt myelom som har fått minst én tidligere behandling. Tre nye studier har vist økt forekomst av nye kreftformer blant pasienter med nylig diagnostisert myelomatose som får lenalidomid i kombinasjon med annen behandling.

Grunnleggende informasjon:

Produktnavn: Lenalidomide

CAS:191732-72-6

MF:C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

MDL-nr.: MFCD18064659

Smeltepunkt:265-268 grad

Kokepunkt:614.0±55.0 grader (spådd)

Tetthet 1,460±0,06 g/cm3(anslått)

lagringstemp. 2-8 grad

løselighet Løselig i DMSO (opptil 30 mg/ml)

Strukturformel:

Kvalitetsstandard:

Biologisk aktivitet

Lenalidomid191732-72-6er en TNF-sekresjonshemmer med en IC50 på 13nM i PBMC. Lenalidomid (CC-5013) er en ligand for ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), som selektivt ubiquitinerer og bryter ned to lymfoide transkripsjonsfaktorer, IKZF1 og IKZF3, gjennom CRBN-CRL4 ubiquitinligase. Lenalidomid fremmer uttrykket av spaltet caspase-3, hemmer uttrykket av VEGF og induserer apoptose.

Virkningsmekanismen

Lenalidomid er et immunmodulerende legemiddel med flere virkningsmekanismer. I in vitro-studier har det vist seg å ha tre hovedmekanismer: 1) direkte antitumoreffekter, 2) hemming av angiogenese og 3) immunmodulering. In vivo induserer det apoptose av tumorceller direkte eller indirekte ved å hemme støtten til benmargsstromale celler, anti-angiogene og anti-osteoklastaktivitet, samt immunmodulerende aktivitet. På molekylært nivå har lenalidomid vist seg å samhandle med ubiquitin E3-ligase og målrette mot dette enzymet for nedbrytning av Ikaros-transkripsjonsfaktorene IKZF1 og IKZF3.

Stabilitet og lagring

Stabiliteten og lagringsforholdene til lenalidomid API (aktiv farmasøytisk ingrediens) er som følger:

Stabilitet: den er relativt stabil ved romtemperatur, men kan brytes ned under påvirkning av faktorer som lys, fuktighet og høy temperatur. Den bør beskyttes mot eksponering for sollys, da lys kan forårsake nedbrytning.

Oppbevaringsforhold: den skal oppbevares i lukkede beholdere, vekk fra lys og fuktighet. Anbefalt oppbevaringstemperatur er 2 grader til 8 grader (kjølt) for å sikre stabiliteten. Under slike forhold kan den lagres i lang tid.

Pakking:

Shipping:

Tilbakemelding fra kunder

Xi'an Yihui-selskapet har følgende fordeler:

Kvalitetssikring: vi bruker blyfri produksjonsteknologi med høy renhet. Produktet gjennomgår flere strenge produksjons- og kvalitetstestingsprosedyrer for å sikre utmerket produktkvalitet.

Rimelig pris: vi har en relativt rimelig pris sammenlignet med lignende produkter.

Utmerket service: Vi har et profesjonelt teknisk team og ettersalgsserviceteam, slik at vi kan tilby profesjonell teknisk konsultasjon og ettersalgsservice for å sikre at kundene får den beste brukeropplevelsen.

Samlet merkevarebilde: vi tar i bruk en enhetlig logo og designstil på produktemballasje, noe som gjør det lettere for forbrukere å gjenkjenne merkevaren og øker merkevarens innflytelse.

Xi 'an Yihui selskapets salgskontor, produksjonsutstyr

Xi'an Yihui Company har et høyt nivå av forsknings- og utviklingsevne

Xi'an Yihui selskapets avanserte produksjonsutstyr og teknologi

Perfekt ettersalgsservice

Oppsummert, som en profesjonellLenalidomid191732-72-6 produsent, vi har avansert teknologi, skalafordel, den beste kvaliteten, rik produksjonserfaring og utmerkede tjenester. Disse fordelene vil gjøre vårLenalidomide APIskille seg ut i markedskonkurransen og vinne mer kundetillit og støtte. hvis du trengerLenalidomid, vær så snill å kontakte oss når som helst. vi vil svare deg så fort som mulig.

vår kontaktinformasjon:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tlf: 0086-29-89695240
WeChat eller WhatsApp: 0086-17792415937

Populære tags: lenalidomide 191732-72-6, Kina lenalidomide 191732-72-6 produsenter, leverandører, fabrikk