Semaglutid(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) er en langtidsvirkende glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-analog og agonist av GLP-1-reseptoren . Det har potensiell effekt i behandlingen av type 2 diabetes mellitus (T2DM). Semaglutid er utviklet basert på den grunnleggende strukturen til liraglutid og har vist lovende resultater i behandlingen av T2DM. Den er fremstilt ved bruk av fastfasesyntese, som involverer fastfasesyntese av lineært peptid Aib8, Arg34GLP-1(7-37) og fettsyresidekjedeacyleringsmiddel. Under alkaliske forhold brukes fettsyresidekjedeacyleringsmidlet til å modifisere det rettkjedede peptidet Lys26, noe som resulterer i semaglutid. De syntetiserte prøvene blir deretter utsatt for tidsoppløst fluorescensresonansenergioverføringsimmunoassay for bioaktivitetsvurdering.
Sammenlignet med liraglutid har semaglutid en lengre fettsyrekjede, noe som øker hydrofilisiteten. Semaglutid er imidlertid modifisert med en kortkjedet polyetylenglykol (PEG), noe som øker hydrofilisiteten betydelig. PEG-modifikasjonen lar den ikke bare binde seg tett til albumin, maskerer spaltningsstedet til dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), men reduserer også nyreutskillelse, og forlenger derved halveringstiden og oppnår en lang sirkulasjonseffekt.
Semaglutid er utviklet av Novo Nordisk og har vist overlegenhet over DPP{0}}-hemmeren sitagliptin og den langtidsvirkende GLP-1-agonisten exenatid (Bydureon) i kliniske studier. Den har også blitt sammenlignet head-to-head med Lilly's Trulicity. I forsøkene reduserte høydose semaglutid A1C-nivået med 1,6 prosent og resulterte i et maksimalt vekttap på 6 kg. Effekten og sikkerheten til en gang ukentlig injeksjon av 1,0 mg semaglutid og 2,0 mg exenatid ble sammenlignet hos 813 type 2-diabetespasienter over en periode på 56 uker. Pasientene fikk også én til to andre orale glukosesenkende legemidler samtidig. I desember 2017 godkjente det amerikanske FDA Novo Nordisks GLP-1 glukosesenkende medikament semaglutid én gang i uken, markedsført som Ozempic. Data fra kliniske studier viste at Ozempic kan redusere HbA1c-nivåer og har evnen til å hjelpe pasienter med å gå ned i vekt, sammenlignet med placebo, Mercks Januvia, AstraZenecas Bydureon og Sanofis Lantus.
Som ledende innen diabetes har Novo Nordisk dominert GLP-1-markedet med deres GLP-1 analoge liraglutid (Victoza), og oppnådd et globalt salg på 3,2 milliarder dollar i 2016 siden lanseringen i 2009. Med utløpet av patenter for liraglutidforbindelser, overvåker generiske farmasøytiske selskaper dette markedet nøye. For å forhindre denne situasjonen har Novo Nordisk utarbeidet neste generasjons liraglutid, nemlig semaglutid. Strukturelt sett erstatter semaglutid 8. posisjon alanin i GLP-1(7-37)-kjeden med Aib, erstatter 34. posisjon arginin med lysin, og fester en oktadekansyre-fettsyrekjede til 26. posisjon lysin. Sammenlignet med liraglutid har semaglutid en lengre fettsyrekjede, noe som øker hydrofilisiteten. Semaglutid er imidlertid modifisert med en kortkjedet polyetylenglykol (PEG), noe som øker hydrofilisiteten betydelig. PEG-modifikasjonen lar den ikke bare binde seg tett til albumin, maskerer spaltningsstedet til DPP-4, men reduserer også nyreutskillelsen, og forlenger dermed halveringstiden og oppnår en lang sirkulasjonseffekt. Analyser tyder på at Ozempic forventes å være et av de mest solgte legemidlene i 2017. Novo Nordisk spår at salget vil nå 2,2 milliarder dollar innen 2022. Samtidig utvikler Novo Nordisk aktivt en oral formulering av semaglutid for å konsolidere det ytterligere. lederposisjon innen diabetesfeltet.
Oppsummert er semaglutid en langtidsvirkende GLP-1-analog med potensiell effekt i behandlingen av type 2-diabetes. Det har vist bedre effekt enn liraglutid. Gjennom sin unike struktur og modifikasjoner, inkludert en lengre fettsyrekjede og PEG-modifikasjon, demonstrerer semaglutid forbedret hydrofilisitet, økt halveringstid og forlenget sirkulasjonstid. Den markedsførte formen er kjent som Ozempic.
hvis du trengerSemaglutid Powder CAS 910463-68-2, vær så snill å kontakte oss når som helst. vi vil svare deg så fort som mulig.
vår kontaktinformasjon:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tlf: 0086-29-89695240
WeChat eller WhatsApp: 0086-17792415937